行業(yè)關(guān)注 - 谷胱甘肽美白,外用還是內(nèi)服?
近年來(lái), 人類使用各種天然的、合成的物質(zhì)美白皮膚,如曲酸 、熊果苷及其衍生物、 維生素C及其衍生物、果酸類以及動(dòng)植物提取物等 。尋找有效且對(duì)人體無(wú)毒副作用的酪氨酸酶抑制劑已成為藥學(xué)和化妝品行業(yè)研究的趨向。
谷胱甘肽是一種具有額外抗黑色素生成特性的強(qiáng)抗氧化劑,作為一種低分子量硫醇三肽,對(duì)維持細(xì)胞內(nèi)氧化還原平衡至關(guān)重要。除了它是最豐富的抗氧化劑之一之外,隨著其抗黑色素生成特性的發(fā)現(xiàn),谷胱甘肽被廣泛應(yīng)用于皮膚美白劑并在短時(shí)間內(nèi)風(fēng)靡全球,近幾年已成為最受歡迎的“全身性亮膚分子”。
盡管谷胱甘肽以還原態(tài) (GSH) 和氧化態(tài) (GSSG) 的形式存在,它在體內(nèi)的大部分都是還原形式。GSH 在過(guò)氧化氫和過(guò)氧化脂質(zhì)的還原性解毒過(guò)程中作為自由基清除劑發(fā)揮抗氧化活性。在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中,GSH 被谷胱甘肽過(guò)氧化物酶轉(zhuǎn)化為 GSSG,但在煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸鹽存在下,它又被谷胱甘肽還原酶還原為 GSH。
▲還原型谷胱甘肽(GSH)結(jié)構(gòu)式
▲氧化型谷胱甘肽(GSSG)結(jié)構(gòu)式
皮膚老化是一種復(fù)雜的生物學(xué)現(xiàn)象,由兩個(gè)獨(dú)立的臨床和生物學(xué)不同過(guò)程組成,即“內(nèi)在衰老”和“外在衰老”。外在老化(包括“光老化”)是暴露于室外元素,主要是紫外線 (UV) 照射的結(jié)果。光老化皮膚顯示出各種與年齡相關(guān)的臨床變化,包括深皺紋、蠟黃變色和不規(guī)則色素沉著。最近,研究表明,細(xì)胞中過(guò)量產(chǎn)生的活性氧(ROS)參與了紫外線照射引起的皮膚老化過(guò)程,ROS會(huì)增強(qiáng)色并增加色素沉著。
人體皮膚中的黑色素是由 L-酪氨酸合成的各種吲哚化合物的聚合物。在人體皮膚中發(fā)現(xiàn)了兩種不同類型的黑色素——黑色或棕色的真黑色素和黃紅色的褐黑素,這兩種復(fù)合聚合物的比例決定了皮膚的顏色。褐黑素比例增加與較淺的膚色有關(guān)。暴露于紫外線輻射后會(huì)誘導(dǎo)黑色素生成,并在保護(hù)皮膚細(xì)胞免受紫外線輻射損傷方面發(fā)揮關(guān)鍵作用。然而,表皮中的黑色素色素沉著會(huì)導(dǎo)致皮膚變化,例如曬黑和斑駁的色素沉著。
GSH 抑制黑色素生成的機(jī)制是抑制酪氨酸酶活性;這是硫醇化合物的一個(gè)眾所周知的功能,包括谷胱甘肽和半胱氨酸。酪氨酸酶是控制黑色素生成的限速酶,它催化血液中提供的 L-酪氨酸轉(zhuǎn)化為 3,4-二羥基苯丙氨酸,然后轉(zhuǎn)化為多巴醌。與谷胱甘肽一樣,目前常用的美白皮膚的曲酸、熊果苷、對(duì)苯二酚對(duì)酪氨酸酶有抑制作用。
全球范圍內(nèi),谷胱甘肽皮膚病治療藥物大多為片劑、膠囊、局部制劑和腸胃外制劑,實(shí)驗(yàn)研究也大多為口服實(shí)驗(yàn)。
Arjinpathana 和 Asawanonda 在泰國(guó)人群中進(jìn)行的兩項(xiàng)口服 GSH 試驗(yàn),以及 Handog 等人在菲律賓女性中進(jìn)行的試驗(yàn)。涉及向研究人群分兩次服用 500 毫克/天的 GSH,不同之處在于在后一項(xiàng)研究中使用含片錠劑(而不是口服膠囊)以增強(qiáng)谷胱甘肽的全身吸收。兩項(xiàng)試驗(yàn)的主要療效結(jié)果是評(píng)估治療前和治療后的黑色素指數(shù)。兩項(xiàng)試驗(yàn)均使用 Mexameter MX 18(Courage+Khazaka electronic GmbH,科隆,德國(guó))來(lái)評(píng)估主要療效結(jié)果。
Arjinpathana 和 Asawanonda 在 60 名健康醫(yī)學(xué)生中進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、雙臂、安慰劑對(duì)照研究顯示,在 GSH 組受試者中評(píng)估的所有六個(gè)部位的黑色素指數(shù)均持續(xù)降低,具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的降低在兩個(gè)地點(diǎn)超過(guò)安慰劑。
Handog 等人進(jìn)行的開(kāi)放標(biāo)簽、單臂試驗(yàn)研究。在 30 名患有 Fitzpatrick IV 或 V 型皮膚的健康菲律賓女性(年齡 22-42 歲)中,使用含片而不是 GSH 膠囊,報(bào)告所有受試者在陽(yáng)光照射和防曬部位的黑色素指數(shù)顯著降低,并且在全球評(píng)估中,90% 的受試者觀察到中度皮膚變白。
在這兩項(xiàng)研究中,對(duì)GSH的耐受性都非常好。
谷胱甘肽具有多種生理作用。它通過(guò)抑制酪氨酸酶的活性來(lái)抑制黑色素生成,人體口服 GSH 可減少皮膚中黑色素的產(chǎn)生。然而水溶液中的谷胱甘肽極不穩(wěn)定,易分解。相比之下,GSSG 在水溶液中不易分解,適合以液體形式使用,便多用于外用。
有研究團(tuán)隊(duì)挑選了30 名年齡在 30 至 50 歲之間的健康成年女性研究外用氧化型谷胱甘肽對(duì)皮膚美白和皮膚狀況的改善作用。該研究設(shè)計(jì)是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、配對(duì)、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)。受試者每天兩次將 GSSG 2%(重量/重量 [w/w])乳液涂抹在面部一側(cè),并將安慰劑乳液涂抹在另一側(cè),持續(xù) 10 周。研究客觀地測(cè)量了黑色素指數(shù)值、角質(zhì)層水分含量、光滑度、皺紋形成和皮膚彈性的變化。研究還調(diào)查了皮膚美白、皺紋減少和光滑度。
從試驗(yàn)開(kāi)始后的最初幾周到研究期結(jié)束,GSSG 治療的皮膚黑色素指數(shù)顯著低于安慰劑(在 10 周時(shí),P <0.001)。此外,在研究的后半期,GSSG處理部位的角質(zhì)層水分含量顯著增加,皺紋形成得到抑制,皮膚光滑度得到改善。GSSG 應(yīng)用沒(méi)有明顯的不利影響。研究證明外用 GSSG 安全有效,可有效美白皮膚,改善健康女性的皮膚狀況。
▲GSSG處理后黑色素指數(shù)值的變化
當(dāng)然,也有研究證明,局部和口服谷胱甘肽的組合可能優(yōu)于單一療法。
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